赛可瑞克唑替尼胶囊的药物过量是怎样呢？肺癌会引起消瘦吗？

赛可瑞克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。赛可瑞克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂，内容物为白色结晶粉末。那么，赛可瑞克唑替尼胶囊的药物过量是怎样呢？肺癌会引起消瘦吗？

赛可瑞克唑替尼胶囊静脉注射50mg，药物几何平均分布容积（Vss）为1772升，说明药物自血浆广泛分布至组织内。赛可瑞克唑替尼胶囊在体外与人体血浆蛋白结合率为91%，与药物浓度无关。赛可瑞克唑替尼胶囊的体外研究表明为P-糖蛋白（P-gp）的底物。赛可瑞克唑替尼胶囊的血液-血浆浓度比率约为1。赛可瑞克唑替尼胶囊的代谢消除的主要酶是CYP3A4/5。赛可瑞克唑替尼在人体的主要代谢途径是哌啶环氧化得到克唑替尼酰胺和O-脱羟产物，并在随后的第二步中O-脱羟产物形成共轭。

赛可瑞克唑替尼胶囊口服单剂量，平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。赛可瑞克唑替尼胶囊每日服用250mg两次，15天内可达到并保持稳态血药浓度，平均累积率为4.8。赛可瑞克唑替尼胶囊当剂量超出每日两次、每次200~300mg的剂量范围，稳态系统药物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于剂量的增加比例。赛可瑞克唑替尼胶囊单剂量口服给药250mg后，赛可瑞克唑替尼胶囊的平均绝对生物利用度为43%（范围：32%~66%）。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。赛可瑞克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。

赛可瑞克唑替尼胶囊的药物过量：目前尚无已知的克唑替尼胶囊药物过量的病例。目前尚无克唑替尼胶囊解毒剂。

肺癌晚期由于感染、疼痛所致食欲减退，肿瘤生长和毒素引起消耗增加，以及体内TNF、Leptin等细胞因子水平增高，可引起严重的消瘦、贫血、恶病质。

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（实习编缉：陈志东）