赛可瑞克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。主要成份为克唑替尼。化学名:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么,赛可瑞克唑替尼胶囊的老年患者用药是怎样呢?肺癌所致的发热是怎样呢?
赛可瑞克唑替尼胶囊是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。赛可瑞克唑替尼胶囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。赛可瑞克唑替尼胶囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。
赛可瑞克唑替尼胶囊在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,赛可瑞克唑替尼胶囊对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。赛可瑞克唑替尼胶囊的体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性,Ames试验结果阴性。
赛可瑞克唑替尼胶囊的老年患者用药:研究A8081007中有27例(16%)接受克唑替尼胶囊治疗的患者年龄为65岁或65岁以上;研究A8081005中有152例(16%)为65岁或65岁以上;研究A8081001中有16例(13%)为65岁或65岁以上。未见这些患者与年轻患者在安全性或有效性方面存在总体差异。
以此首发症状者占20%~30%。肺癌所致的发热原因有两种,一为炎性发热,中央型肺癌肿瘤生长时,常先阻塞段或支气管开口,引起相应的肺叶或肺段阻塞性肺炎或不张而出现发热,但多在38℃左右,很少超过39℃,抗生素治疗可能奏效,阴影可能吸收,但因分泌物引流不畅,常反复发作,约1/3的患者可在短时间内反复在同一部位发生肺炎。周围型肺癌多在晚期因肿瘤压迫邻近肺组织引起炎症时而发热。二为癌性发热,多由肿瘤坏死组织被机体吸收所致,此种发热抗炎药物治疗无效,激素类或吲哚类药物有一定疗效。
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(实习编缉:陈志东)