赛可瑞克唑替尼胶囊的剂量调整有哪些呢？复发性肺癌的外科治疗是怎样呢？

赛可瑞克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。赛可瑞克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂，内容物为白色结晶粉末。那么，赛可瑞克唑替尼胶囊的剂量调整有哪些呢？复发性肺癌的外科治疗是怎样呢？

赛可瑞克唑替尼胶囊口服单剂量，平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。赛可瑞克唑替尼胶囊每日服用250mg两次，15天内可达到并保持稳态血药浓度，平均累积率为4.8。赛可瑞克唑替尼胶囊当剂量超出每日两次、每次200~300mg的剂量范围，稳态系统药物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于剂量的增加比例。赛可瑞克唑替尼胶囊单剂量口服给药250mg后，赛可瑞克唑替尼胶囊的平均绝对生物利用度为43%（范围：32%~66%）。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。赛可瑞克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。

赛可瑞克唑替尼胶囊静脉注射50mg，药物几何平均分布容积（Vss）为1772升，说明药物自血浆广泛分布至组织内。赛可瑞克唑替尼胶囊在体外与人体血浆蛋白结合率为91%，与药物浓度无关。赛可瑞克唑替尼胶囊的体外研究表明为P-糖蛋白（P-gp）的底物。赛可瑞克唑替尼胶囊的血液-血浆浓度比率约为1。赛可瑞克唑替尼胶囊的代谢消除的主要酶是CYP3A4/5。赛可瑞克唑替尼在人体的主要代谢途径是哌啶环氧化得到克唑替尼酰胺和O-脱羟产物，并在随后的第二步中O-脱羟产物形成共轭。

赛可瑞克唑替尼胶囊的剂量调整：如果患者出现美国国立癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准（CTCAE，第4.0版）规定的严重程度为3级或4级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：

第一次减少剂量：口服，200mg，每日两次；

第二次减少剂量：口服，250mg，每日一次；

如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。

复发性肺癌的外科治疗：复发性肺癌包括外科手术后局部残留癌的复发和肺部新发生的第二个原发性肺癌。对于支气管残端残留癌复发，应争取再手术，施行支气管袖状成型切除残留癌。

对于肺癌完全切除术后发生的第二个原发性肺癌，只要肺癌适合于外科治疗，病人内脏功能能耐受再手术治疗，同时也不存在外科技术上的问题，就应该考虑再施行开胸手术切除复发性肺癌。

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（实习编缉：陈志东）