赛可瑞克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂,内容物为白色结晶粉末。主要成份为克唑替尼。化学名:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么,赛可瑞克唑替尼胶囊用于肝损害患者如何呢?肺癌的手术禁忌证有哪些呢?
赛可瑞克唑替尼胶囊在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,赛可瑞克唑替尼胶囊对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。赛可瑞克唑替尼胶囊的体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性,Ames试验结果阴性。
赛可瑞克唑替尼胶囊是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。赛可瑞克唑替尼胶囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。赛可瑞克唑替尼胶囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。
赛可瑞克唑替尼胶囊用于肝损害患者:目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢,肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此,肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。
肺癌的手术禁忌证:
(1)已有广泛转移的IV期肺癌
(2)伴有多组融合性纵隔淋巴结转移,尤其是侵袭性纵隔淋巴结转移者;
(3)伴有对侧肺门或纵隔淋巴结转移的Ⅲb期肺癌;
(4)伴有严重内脏功能不全,不能耐受外科手术者;
(5)患有出血性疾病,又不能纠正者。
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(实习编缉:陈志东)