注射用尼可地尔——治疗心绞痛新选择

  尼可地尔是首个用于临床的ATP敏感的钾离子通道开放剂,临床研究证实,它适用于各类型心绞痛,包括劳力型心绞痛和痉挛性心绞痛,而且能显著减少心血管事件发生风险,改善预后。尼可地尔的上市将成为心绞痛患者的新选择。

  注射用尼可地尔的用法用量:将本品溶于0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液中制成0.01%~0.03%的溶液,静脉滴注。成人静脉滴注,以2mg/小时为起始剂量,可根据症状适当增减剂量,最大剂量不超过6mg/小时。

  注射用尼可地尔的注意事项:以下患者需慎用:重症肝功能障碍的患者[服用本药剂时有可能出现肝功能检查值的异常];青光眼患者[有可能导致眼内压上升];高龄患者[请参照“老年用药”]。

  药理作用:缓解冠状血管痉挛作用:以冠状动脉部分狭窄的犬作实验,尼可地尔可以抑制周期性冠血流量的减少以及心电图的ST上升,在小型猪的冠状动脉内给以醋甲胆碱或去甲肾上腺素引起的冠状血管痉挛也可得以抑制。

  对心脏血流动力学的作用:对麻醉开胸犬静脉注射尼可地尔,血压的降低依赖于给药量,但程度轻微,在使冠状血管阻力显著降低的用量下,不影响心率、心肌收缩力、心肌氧消耗以及房室传导时间。对6例无左冠状动脉狭窄及左心室收缩异常的心绞痛患者单次给以本品(相当于尼可地尔5mg),主动脉压及血压-心率乘积无明显变化。

  作用机理:在体外实验条件下,是通过使冠状血管平滑肌的鸟苷酸环化酶活化导致环鸟苷酸的产生量增加,从而引起冠状血管扩张,与其他亚硝酸盐作用结果相似。另外,冠脉血流增加和冠状血管痉挛抑制的作用机理可通过细胞膜的超级化研究而得以阐明。

  注射用尼可地尔具有良好的安全性,不良反应总发生率为4.6%,头痛发生率为3.6%,且95%为轻中度,远低于硝酸酯头痛发生率和严重程度。此外,注射用尼可地尔无硝酸酯的耐药性,无须偏心给药,可24小时防治心绞痛发作。

  注射用尼可地尔是全新的抗心绞痛药物,同时具有钾离子开放和类硝酸酯作用,在降低心肌耗氧同时,增加心肌供氧,双重改善心肌缺血,对各种类型心绞痛均有效,总有效率为71.8%.大型临床研究证实,注射用尼可地尔能显著减少心绞痛患者的全因死亡和所有心血管事件的发生风险,改善长期预后,是心绞痛治疗的全新选择。

 

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