富马酸替诺福韦二吡呋酯片用于肾功能损害患者是怎样呢？

富马酸替诺福韦二吡呋酯片为白色杏仁状薄膜衣片，一面上刻有“GSK”和“300”。除去包衣后显白色至类白色。那么，富马酸替诺福韦二吡呋酯片用于肾功能损害患者是怎样呢？

富马酸替诺福韦二吡呋酯片在体外小鼠淋巴试验中能导致基因突变，富马酸替诺福韦二吡呋酯片在Ames试验中结果为阴性。富马酸替诺福韦二吡呋酯片在一项体内小鼠微核试验中，富马酸替诺福韦二吡呋酯片对雄性小鼠给药结果为阴性。富马酸替诺福韦二吡呋酯片在小鼠和大鼠中进行了长期经口给药致癌性研究，暴露水平大约分别为人体HIV-1感染治疗剂量的16倍（小鼠）和5倍（大鼠）。富马酸替诺福韦二吡呋酯片对雌性小鼠在高剂量下（暴露水平比人高16倍）肝脏腺瘤增加。大鼠暴露水平是人治疗剂量5倍时，未见致癌性。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。富马酸替诺福韦二吡呋酯片首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦，然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦，也叫链末端终止剂。富马酸替诺福韦二吡呋酯片中的二磷酸替诺福韦通过与天然底物5-三磷酸脱氧腺苷竞争，并且在与DNA整合后终止DNA链，从而抑制HIV-1反转录酶和HBV反转录酶的活性。富马酸替诺福韦二吡呋酯片中的二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β线粒体DNA聚合酶γ是弱抑制剂。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片用于肾功能损害的患者：肾功能损害的患者中替诺福韦的药代动力学发生改变(参见"警告：肾功能损害")。在肌酐清除率<50mL/分钟或者晚期肾病(ESRD)要求渗析的患者中，替诺福韦的Cmax和AUC0-∞增加。建议在肌酐清除率<50mL/分钟的患者中或在患晚期肾病要求透析的患者中更改富马酸替诺福韦二吡呋酯的给药间期。替诺福韦能够被血液透析有效清除，萃取系数大约为54%。富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg单次给药后，一次4小时的血液透析大约能清除替诺福韦给药剂量的10%。

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（实习编缉：邵泽妹）