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启悦非那雄胺片对PSA水平的影响有什么呢?

来源:    发布时间:2016-11-25

非那雄胺片(启悦)

参考价格:¥71

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启悦非那雄胺片适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。那么,启悦非那雄胺片对PSA水平的影响有什么呢?

启悦非那雄胺片对男性单剂量口服给予后,启悦非那雄胺片给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式(实际上尿液中没有药物原形)排泄,启悦非那雄胺片的总量的57%从粪便中排泄。启悦非那雄胺片在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物,启悦非那雄胺片对5a-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。

启悦非那雄胺片的血清DHT代谢产物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也显著减少。这一代谢模式与在先天性II型5a-还原酶缺乏的患者中观察到的相似,后者体内DHT的水平明显降低,前列腺较小,并且不会患BPH。这些个体在出生时有泌尿生殖缺陷和生化异常,但没有因II型5a-还原酶的缺乏造成其他重要的临床疾患。

启悦非那雄胺片可以抑制C19和C21类固醇代谢,因此对肝脏和外周的II型5a-还原酶均有抑制作用。启悦非那雄胺片在大鼠前列腺胞液中与雄激素受体没有亲和力,因此没有直接的抗雄激素活性。启悦非那雄胺片的浓度高达10M的非那雄胺不能防止H-DHT的结合,而未标记的DHT抑制其结合,IC50为2.9nM。

启悦非那雄胺片对PSA水平的影响:血清PSA浓度与患者年龄和前列腺体积有关,而前列腺体积又与患者年龄有关。当评价PSA实验室测定结果时,应考虑接受本品治疗的患者PSA水平降低的事实。大多数患者,在治疗的第一个月内PSA迅速降低,随后PSA水平稳定在一个新的基线上。治疗后基线值约为治疗前基线值的一半。因此,用本品治疗六个月或更长的典型患者,在与未经治疗男性的正常PSA值相比较时PSA值应该加倍。临床解释见注意事项–对PSA和前列腺癌检查的影响。

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(实习编缉:梁劲)

 

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