甲磺酸伊马替尼片的消化系统异常有哪些呢？白血病的干细胞移植是怎样呢？

甲磺酸伊马替尼片用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。那么，甲磺酸伊马替尼片的消化系统异常有哪些呢？白血病的干细胞移植是怎样呢？

甲磺酸伊马替尼片的药代动力学是在25～1000㎎剂量范围，甲磺酸伊马替尼片在单剂量和达稳态后评价的。甲磺酸伊马替尼片剂量在25～1000㎎范围内，甲磺酸伊马替尼片的平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量存在比例性关系。甲磺酸伊马替尼片重复给药的药物累积量在达稳态时为1.5～2.5倍。甲磺酸伊马替尼片的平均绝对生物利用度为98％，甲磺酸伊马替尼片口服后血AUC的变异系数波动在40～60％之间。甲磺酸伊马替尼片与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率轻微降低(Cmax减少11％，tmax延后1.5小时)，AUC略减少(7.4％)。

甲磺酸伊马替尼片约95％与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，甲磺酸伊马替尼片少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。甲磺酸伊马替尼片整个机体内的总体分布浓度较高，分布容积为4.9L／kg体重，但红细胞内分布比率较低。甲磺酸伊马替尼片的体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。甲磺酸伊马替尼片的消除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81％，其中从粪便中排泄68％，尿中排泄13％。

甲磺酸伊马替尼片的消化系统异常：很常见：恶心(51％)、呕吐(25％)、腹泻(25％)、消化不良(13％)、腹痛6(14％)；常见：腹胀、胀气、便秘、胃食道返流、口腔溃疡、口干、胃炎；不常见：口腔炎、胃肠道出血7、黑便、腹水、胃溃疡、呃逆、暖气、食管炎、呕血、唇炎、吞咽困难、胰腺炎；罕见：结肠炎、憩室炎、肠梗阻、肿瘤出血／肿瘤坏死(特别是GIST患者)、胃肠穿孔、肠炎。

白血病的干细胞移植：除了少数特殊患者可能会从自体移植中受益，绝大多数白血病患者应该做异体移植。随着移植技术的进步，供者选择、移植风险及远期预后等方面都已经有显著进步，因此，异体移植目前是各种中高危白血病重要的根治性手段。

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（实习编缉：陈志东）