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甲磺酸伊马替尼片的肝胆系统异常有哪些呢?中枢神经系统白血病的治疗是怎样呢?

来源:    发布时间:2016-11-21

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甲磺酸伊马替尼片的主要成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。那么,甲磺酸伊马替尼片的肝胆系统异常有哪些呢?中枢神经系统白血病的治疗是怎样呢?

甲磺酸伊马替尼片为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。甲磺酸伊马替尼片有极少在临床产生耐药的报道,关于伊马替尼耐药的发生,初始耐药(从开始治疗即无效)和继发耐药的区别是在整个伊马替尼的暴露进程中显示无效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,甲磺酸伊马替尼片在疾病进程中增加,即为产生耐药的分子机制。甲磺酸伊马替尼片在治疗的患者中产生耐药发生率很低,或者是没有按照要求服药。因此,治疗应尽早开始,同时剂量应严格按要求服用。甲磺酸伊马替尼片长期治疗后,大鼠机会性感染的发生率增加,并且猴子体内通常被抑制的疟疾感染病情加重。

甲磺酸伊马替尼片用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;甲磺酸伊马替尼片用于不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。甲磺酸伊马替尼片在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,甲磺酸伊马替尼片能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。甲磺酸伊马替尼片还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。甲磺酸伊马替尼片的体外实验显示抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。

甲磺酸伊马替尼片的肝胆系统异常:常见:肝酶升高;不常见:黄疸、肝炎、高胆红素血症;罕见:肝衰竭、肝坏死。

中枢神经系统白血病的治疗:虽然ALL、AML中的M4、M5等类型常见合并CNSL,但是其他急性白血病也都可以出现。由于常用药物难以透过血脑屏障,因此这些患者通常需要做腰穿鞘注预防和治疗CNSL。部分难治性患者可能需要进行全颅脑脊髓放疗。

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(实习编缉:陈志东)

 

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