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甲苯磺酸拉帕替尼片的禁忌有哪些呢?男性乳腺癌是什么呢?

来源:    发布时间:2016-11-14

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甲苯磺酸拉帕替尼片为黄色薄膜衣片,一侧平面,另一侧刻有凹陷GSXJG刻痕。甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份为甲苯磺酸拉帕替尼。那么,甲苯磺酸拉帕替尼片的禁忌有哪些呢?男性乳腺癌是什么呢?

甲苯磺酸拉帕替尼片与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),甲苯磺酸拉帕替尼片的体外研究[4]证实,甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片单剂量终末半衰期为14.2h,多次给药后,甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延长至24h,甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢,甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%。

甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全,而且个体差异较大,甲苯磺酸拉帕替尼片约4h后达到最大浓度(Cmax),甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h,每日给药后6~7d达到稳态。甲苯磺酸拉帕替尼片每天给药1250mg,Cmax为2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),甲苯磺酸拉帕替尼片的血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍。

甲苯磺酸拉帕替尼片的禁忌:对泰立沙及同类过敏患者禁用。孕妇忌用。

男性乳腺癌:男性乳腺癌并不多见,发病率为乳腺癌中1%,为男性恶性肿瘤中0.1%。发病年龄较女性乳腺癌平均高出6~11岁。

男性乳腺癌的症状主要是乳晕下无痛性肿块,20%病人有乳头内陷、结痂、排淮,肿块边界常不清,常早期有皮肤或胸肌粘连,腋淋巴结转移率较高。男性乳腺癌的病理表现与女性乳腺癌相似,绝大多数是浸润性导管癌,男性乳腺无小叶组织,因而病理上未有小叶原位癌的报道。男性乳腺癌的治疗同女性乳腺癌,但因男性病例乳腺组织较小,且易早期侵犯胸肌,手术方式应以根治术或扩大根治术为主。

对晚期或复发病例应用内分泌治疗,效果比女性乳腺癌为好。主要治疗方法是双侧睾丸切除,有效率可达50%~60%,之所以如此高疗效率是由于近84%的肿瘤组织ER阳性。有效期平均持续12月。如果病人不愿接受睾丸切除,或既切除后病情再发,尚可服用女性激素、男性激素或TAM而获得好效,类此添加性内分泌疗法在病人已显示睾丸切除术无效的情况下将产生佳效,这种二线内分泌疗法的显效率界于30%~50%之间,化疗仅在内分泌治疗,包括祛除性和添加性,失败后方宜开始,其用药和给法相当于女性乳癌。

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(实习编缉:陈志东)

 

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