更昔洛韦胶囊主要成份为更昔洛韦,其化学名称为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤,分子式:C9H13N5O4,分子量:255.23。那么,更昔洛韦胶囊用于预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染的吗?
口服时,日总剂量4g呈线形动力学。更昔洛韦的主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泌。口服更昔洛韦后,在24小时内达到稳态。口服后肾脏清除率为3.1±1.2ml/min/kg。口服给药后半衰期为4.8±0.9小时。
44例实体器官移植受体或HIV阳性患者口服本品后,随着肾功能下降,出现更昔洛韦清除率明显降低AUC0-24增加。因此,有必要对肾功能不全患者调整更昔洛韦的剂量。血液透析可使更昔洛韦的血浆浓度降低50%。
每次口吸服1000mg,每8小时一次,显示黑种人(16%)和西班牙裔(20%)患者的稳态Cmax和AUC0-8与白种人相比,呈较低的趋势。未观察到男性和女性(12%)之间的差异。
更昔洛韦胶囊用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。1、于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。3、预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。
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(实习编辑:李建雄)