更昔洛韦胶囊为硬胶囊剂,内容物为白色颗粒。更昔洛韦胶囊的主要成份为更昔洛韦,其化学名称为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。那么,更昔洛韦胶囊用于器官移植受者CMV病的预防是怎样呢?
更昔洛韦胶囊用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。更昔洛韦胶囊用于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。更昔洛韦胶囊可以预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。更昔洛韦胶囊可以预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。更昔洛韦胶囊三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,更昔洛韦胶囊可以抑制DNA的合成。
更昔洛韦胶囊为鸟嘌呤类抗病毒药,更昔洛韦胶囊与阿昔洛韦是同系物,但作用更强,更昔洛韦胶囊对艾滋病患者的巨细胞病毒有强大的抑制作用。更昔洛韦胶囊进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物,然后经细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物,更昔洛韦胶囊在感染巨细胞病毒的细胞内,其磷酸化的过程较正常细胞中更快。更昔洛韦胶囊对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞的DNA多聚酶强。更昔洛韦胶囊在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%,进食后为6%至9%。
更昔洛韦胶囊用于器官移植受者CMV病的预防:预防剂量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。用药疗程根据免疫抑制时间和程度确定。若患者肾功能减退,则应根据肌酐清除率酌情调整用量,见下表:
肌酐清除率(ml/min)更昔洛韦胶囊剂量:
≥701次1000mg,1日3次;或1次500mg,1日6次,每隔3小时服1次;
50-691天1500mg或500mg,1日3次;
25-491天1000mg或1次500mg,1日2次;
10-241天500mg;
<10继血液透析后,每周3次,一次500m。
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(实习编缉:钟丽冰)