丙戊酸钠口服溶液(无糖)的药代动力学有哪些内容呢？

丙戊酸钠口服溶液(无糖)的主要成分为丙戊酸钠。化学名为2-丙基戊酸钠。它为红色澄清的粘稠液体。那么，丙戊酸钠口服溶液(无糖)的药代动力学有哪些内容呢？

药物过量：服用本品急性过量在临床中的表现为或深或浅的昏迷，伴随有肌张力减退，全身水肿，缩瞳症和呼吸自主性减退等。曾有报道一些病例发生伴有脑水肿的颅内高压。对服药过量的病人医院应采取以下救助措施：消化道排空、并保证有效的排尿和心脏呼吸检测。对非常严重的病人，必要时应对其进行体外透析。尽管曾报道有部分病例死于过量服药，但一般此类中毒反应不至于威胁生命。

药理毒理：本丙戊酸钠为广谱抗癫痫药。丙戊酸最可能的作用机制是通过增强γ－氨基丁酸(GABA)的合成或其代谢来增强GABA的抑制作用。有报道称在体外实验中，丙戊酸钠可以刺激HIV的复制，但对HIV感染者的外周血单核细胞的研究显示，丙戊酸钠并不具有诱导HIV复制的促有丝分裂效应。事实上，丙戊酸钠对HIV复制的影响结果不一，且变化数量不大，似乎与药量无关，且尚无在人体的研究记录。

药代动力学：本品口服，其生物利用度接近100%。分布的范围主要限于血液，并迅速交换到细胞外液，脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆浓度接近。本品能通过胎盘。哺乳期妇女用药时，在乳汁中本品分泌的浓度很低(血清总浓度在1%-10%)。口服后，本品可迅速(3-4天)达到稳态血浆浓度;静脉注射后，几分钟内可达到稳态血浓度，然后可继续静脉滴注维持。本品与血浆蛋白高度结合，与蛋白结合的量呈剂量依赖性，且有饱和现象。丙戊酸分子可以滤出，但仅限游离型(大约10%)。与其它抗癫痫药不同，本品不会增加其降解，也不降解其它药物，如黄体酮，这是由于参与细胞色素P450诱导作用的酶缺乏所致。半衰期约8-20小时，在儿童通常较短。本品通过葡萄糖醛酸化和β-氧化代谢，并主要经尿液排泄。

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（实习编辑：林博）