克唑替尼胶囊的代谢情况如何？

克唑替尼胶囊是肺癌靶向治疗领域内前沿和划时代的药物，2011年8月在美国获批上市，2011年底被写进国际上的肺癌治疗指南，作为ALK阳性患者的一线用药。那么，克唑替尼胶囊的代谢情况如何？

克唑替尼胶囊可用于经SFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。该适应症的批准主要依据客观缓解率（ORR）和无进展生存（PFS）证据，目前尚未获得本品生存获益（OS）的证据。

赛可瑞也是有多少的不良反应的，赛可瑞非常普遍的不良反应是肝功能异常、视觉效应（闪光，视力模糊，重影，一般在服用克唑替尼后不久就会出现）、神经病（神经麻痹，神经结合处，末端或者肌肉发麻）、头昏眼花、疲倦、水肿（身体组织积液，引起手足水肿）、肠胃不适（恶心，呕吐，腹泻，便秘，食道咽喉不适）、食欲不振，味觉减退、皮疹。其概率可能是大于10%。普遍的不良反应是红细胞，白细胞，血小板减少、消化不良心率降低。其概率大概是在1%~10%之间。不常见不良反应是肾脏闭囊液。其概率大概是在0.1%~1%之间。

克唑替尼胶囊的代谢情况是：

参与克唑替尼代谢消除的主要酶是CYP3A4/5。克唑替尼在人体的主要代谢途径是哌啶环氧化得到克唑替尼酰胺和O-脱羟产物，并在随后的第二步中O-脱羟产物形成共轭。

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（实习编辑：叶燕玲）