克唑替尼胶囊的吸收情况如何？

赛可瑞(克唑替尼胶囊)用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌。克唑替尼胶囊针对的靶点是ALK融合基因，对于ALK阳性的患者，赛可瑞(克唑替尼胶囊)的疾病控制率高达90%，显著延长患者的生存期，并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。在治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC），具有非常显著的效果。那么，克唑替尼胶囊的吸收情况如何？

赛可瑞(克唑替尼胶囊)的主要成份为克唑替尼，克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON。

赛可瑞(克唑替尼胶囊)的吸收情况为：

口服单剂量克唑替尼，平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。每日服用250mg克唑替尼两次，15天内可达到并保持稳态血药浓度，平均累积率为4.8。当剂量超出每日两次、每次200~300mg的剂量范围，稳态系统药物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于剂量的增加比例。

单剂量口服给药250mg后，克唑替尼的平均绝对生物利用度为43%（范围：32%~66%）。

高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。克唑替尼与食物同服或不同服均可。（参见【用法用量】）。

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（实习编辑：叶燕玲）