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硫酸阿扎那韦胶囊的注意事项有哪些呢?

来源:健客网    发布时间:2015-04-18

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硫酸阿扎那韦胶囊的主要成份为硫酸阿扎那韦。化学名称为:(3S,8S,9S,12S)-3,12-双(1,1-二甲基乙炔)-8-羟基-4,11-双氧基-9-(苯甲基)-6-[[4-(2-嘧啶)苯基]甲基]-2,5,6,10,13-五硝基复合癸二酸二甲酯硫酸盐(1:1)。严重肝损害患者禁用。那么,硫酸阿扎那韦胶囊的注意事项有哪些呢?

硫酸阿扎那韦胶囊是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。硫酸阿扎那韦胶囊选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程,从而阻断成熟病毒体的形成。硫酸阿扎那韦胶囊的体外抗病毒活性,硫酸阿扎那韦胶囊在不含人类血清条件下,硫酸阿扎那韦胶囊对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株,阿硫酸阿扎那韦胶囊的平均50%有效浓度(EC50)为2~5nM。

硫酸阿扎那韦胶囊对细胞系中HIV-1M亚型病毒A,B,C,D,AE,AG,F,G,J分离株有活性。硫酸阿扎那韦胶囊对HIV-2型分离株有不同的活性(1.9~32nM),EC50值高于抑制失败病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韦胶囊可以被人体迅速吸收,达峰时间大约是2.5小时。硫酸阿扎那韦胶囊的药代动力学变化呈非线性,硫酸阿扎那韦胶囊在每日1次给药剂量为200~800mg时,AUC和Cmax的增加比例高于剂量增加比例。硫酸阿扎那韦胶囊的血药浓度在第4天到第8天之间达到稳态,药物累积量约是2.3倍。硫酸阿扎那韦胶囊的注意事项是 :

1.具有轻、中度肝损害的患者慎用。

2.本品主要经肝脏代谢,具有轻、中度肝损害的患者应用时易发生药物蓄积,注意调整剂量。

3.当与一些可使心电图P-R间期延长的药物如阿托品合用时,应注意心脏监护。

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(实习编缉:陈志东)

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