更昔洛韦胶囊的毒理研究怎么样？

【药品名称】更昔洛韦胶囊(丽科乐)

【主要成份】本品的活性成分为更昔洛韦。

【性 状】本品为硬胶囊剂，内容物为类白色颗粒。

【适应症/功能主治】 本品用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。 1、于免疫功能损伤（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。 2、预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。 3、预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

【用法用量】 肾功能正常情况下： 巨细胞病毒CMV视网膜炎的维持治疗：在诱导治疗后，推荐维持量为每次1000mg，一天3次，与食物同服。也可在非睡眠时每次服500mg，每3小时1次，每日6次，与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展，则应重新进行诱导治疗。? 晚期人类免疫缺陷病毒HIV感染患者CMV病的预防：预防剂量为每次1000mg，一天3次，与食物同服。? 器官移植受者CMV病的预防：预防剂量为每次1000mg，一天3次，与食物同服。用药疗程根据免疫抑制时间和程度确定。? 若患者肾功能减退，则应根据肌酐清除率酌情调整用量，见下表：? 肌酐清除率（ml/min） 更昔洛韦胶囊剂量 ≥70 1次1000mg,1日3次；或1次500mg,1日6次，每隔3小时服1次 50-69 1天1500mg或500mg,1日3次 25-49 1天1000mg或1次500mg,1日2次 10-24 1天500mg ＜10 继血液透析后，每周3次，一次500mg

【不良反应】本品可引起粒细胞减少/中性白细胞减少及血小板减少。罕见：头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氨增加、脱发、瘙庠、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜伊红胞增多症等。有巨细胞病感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

【禁 忌】对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。

【药物相互作用】 地丹诺辛：在口腹本品前2小时或同时服用地丹诺辛，可使地丹诺新稳态AUC0-12增加111±114％。在口服本品前2小时服用地丹若辛，更昔洛韦的稳态AUC下降21±17％，但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响。两种药物的肾清除率均没有显著改变 齐多夫定：当口服本品每次1000mg，每8小时1次和齐多夫定每次1000mg，每4小时1次时，更昔洛韦的平均稳态AUC0-8下降17±25％。齐多夫定稳态AUC0-4增中19±27％。由于齐多夫定与更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血，一些患者可能不能耐受两种药物的全量联合使用。 丙磺舒：当口服本品每次1000mg，每8小时1次和丙黄舒每次500mg，每6小时1次时，更昔洛韦的平均稳态AUC0-8增加53±91％，肾清除率降低22±20％，这种相互作用与竞争肾小管分泌有关。 亚胺培南－西司他丁：同时接受本品和亚胺培南－西司他丁的患者有出现无显著特点的癫痫发作的报道，故除非潜在获益超过风险，这些药物不可同时使用。 其他药物：抑制快速分裂细胞群如骨髓、精原细胞、皮肤生发层和胃肠道粘膜细胞复制的药物与更昔洛韦合用均可增加毒性。因此，此类药物如氨苯砜、戊烷脒、5－氟胞嘧啶、长春新碱、长春碱、阿霉素、二性霉素B、甲氧苄氨嘧啶/黄胺甲基异恶唑复合物或其他核苷类似物仅可在潜在狭益超过风险时与本品同时使用。

【贮 藏】避光，阴凉干燥处。

【包 装】0.25g*36s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20030817

【生产企业】湖北科益药业股份有限公司