更昔洛韦胶囊的主要成分为昔洛韦。化学名：9-(1,3二羟基2-丙氧甲基)鸟嘌呤，为硬胶囊剂，内容物为类白色颗粒。那么更昔洛韦胶囊的毒理研究如何？
遗传毒性：本品Ames试验结果阴性。体外试验中，更昔洛韦可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中，更昔洛韦静脉注射给药量相当于临床暴露量的2.8至10倍时，有致裂变作用，但在与临床暴露量相当时无此作用。
生殖毒性：雌性小鼠静脉给予更昔洛韦的暴露量约为临床暴露量的1.7倍时，可引起交配行为减少，生育能力减低，并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品0.2-10mg/kg时，可引起雄性小鼠生育力下降，并降低小鼠和狗的生精能力。
更昔洛韦静脉给药，对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性，并对家兔有致畸作用。在相当于2倍临床暴露量下，至少85％的家兔和小鼠出现胚胎重吸收。在家兔观察到的作用包括：胚胎生长迟缓，胚胎死亡，致畸和/或母体毒性。致畸作用包括：上颚裂，无眼畸形/小眼畸形，器官发育不全（肾和胰腺），脑积水和短颌。在小鼠，可观察到母体/胚胎毒性和胚胎死亡。
雌性小鼠在交配前、孕期和授乳期，每日静脉给予更昔洛韦（相当于临床暴露量的1.7倍），可引起达1月龄的雄性动物后代睾丸和精囊发育不全，以及胃的非腺体区病理改变。
致癌性：小鼠长期（18个月）经口给予更昔洛韦剂量为20和1000mg/kg/日时，有致癌作用。当剂量为1000mg/kg/日时，显著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃（非腺性粘膜）、雌性小鼠生殖组织（卵巢，子宫，乳腺，阴蒂腺和阴道）及肝脏的肿瘤发生率。当剂量为20mg/kg/日时，轻度增加雄性小鼠包皮腺和副泪腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝脏的肿瘤发生率。当小鼠服用更昔洛韦剂量为1mg/kg/日时，未观察到致癌作用。
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（实习编辑：李丽娜）
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