托吡酯片的主要成分为托吡酯。其化学名称为2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,孕妇使用托吡酯片是怎样呢?
托吡酯片是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断:表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。
托吡酯片可提高γ-氨基丁酸(GABA),启动GABA受体的频率,从而加强GABA诱导氯离子内流的能力:表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮明显不同,它可能是调节苯丙二氮不敏感的GABA受体亚型。
托吡酯片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。托吡酯片用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。用于成人及2~16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
托吡酯片的孕妇用药:动物研究表明,本品具有生殖毒性。在对大鼠进行的试验中,托吡酯可通过胎盘屏障。尚未在妊娠妇女中进行本品足够的、良好对照的研究。妊娠记录数据显示,妊娠期使用本品与先天畸形(例如:路面缺损,如唇裂/腭裂、尿道下裂、身体各系统异常)可能有相关性。以上数据曾在托吡酯单药治疗和托吡酯联合治疗中报告。此外、这些数据记录和其他的研究显示,与单药治疗相比,本品与抗癫痫药物合用可增加致畸风险。只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。在对育龄妇女进行治疗或医学咨询时,医生应权衡使用本品治疗的利益和风险。如果在妊娠期使用本品或者如果患者在使用本品期间妊娠,医生应告知患者本品对胎儿的潜在危害。
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(实习编缉:陈志东)