氢溴酸右美沙芬片(白云山)药代动力学是怎样的？

氢溴酸右美沙芬片(白云山)对妊娠3个月内妇女及有精神病史者以及服用单胺氧化本系抑制剂停药不满两周的患者禁用。那么，氢溴酸右美沙芬片(白云山)药代动力学是怎样的？

动物及人体实验表明，本品从肠胃道吸收完全，人口服60mg，24小时内原型及代谢产物尿中排出率为40～50%，粪中排出率为0.12%，本品在进入体循环前通过肠壁、门脉及肝（有首过效应）。血浆中原型药物（右吗喃）浓度很低。有3-羟-甲氧吗啡烷、3-羟17-甲吗啡烷、3-羟吗啡烷三个主要代谢产物，并有较大的个体差异。单剂量给药和连续服用7天的代谢排泄基本相同。

犬口服本品（20mg/kg）放射标记测定，70%为原型药物和三个主要代谢产物，血浆Cmax为2.5～5.0毫克当量/L(以右吗嘀计)Tmax为2～4h。右吗嘀在血浆的t1/2为2～5h，药理作用主要体现在口服药后的初期；3-氧吗啡烷在血浆中的浓度最高t1/2为5h。是主要活性成分，作用时间可超过8小时；其它两个代谢产物3-羟17甲吗啡烷和3-羟吗啡烷t1/2为0.5～1.0h，和t1/2为4h。在血浆中的浓度很低；药理作用较微甚至可不计。

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（实习编辑：文敏惠）