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1.本品对细胞色素P450系同工酶CYP 3A具有强力抑制作用,CYP 2D6也能被本品抑制。因此,本品会减慢通过这些酶介导的药物代谢,增加这些药物的血浓度,而增加CYP 3A活性的药物可使本品代谢增加,血浓度降低。因此,在合并治疗中,本品很可能与许多药物发生相互作用;
2.阿普唑仑、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、苄替地尔、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氢麦角胺、恩卡肢、舒乐安定、麦角胺、氟卡胺、氟西泮、咪达唑仑、哌替啶、匹莫齐特、吡罗昔康、普罗帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑仑和左吡登禁止用于本品治疗的病人,因为它们可能与本品发生相互作用,产生严重并发症的危险。例如普罗帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常,阿普唑仑、三唑仑、左吡登引起过度镇静和氯氮平引起血液学异常;
3.苯巴比妥、卡马西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性,很可能与本品发生相互作用,增加本品的清除,降低本品的活性。烟草可使本品的AUC值降低18%;
4.华法林、环孢素、卡马西平、奈法唑酮、紫杉醇和钙通道阻断剂的代谢均经CYP3A介导,因此能与本品发生相互作用,使这些药物的AUC值和活性大大提高。故这些药物与本品合用需谨慎;
5.大部分三环类抗抑郁剂主要经CYP 2D6介导代谢,与本品合用,它们的血浓度会上升。例如地昔帕明与本品合用,其AUC值平均增加145%,故其剂量应考虑降低;
6.茶碱与本品合用,其平均AUC值降低43%。所以,茶碱与本品合用时,其剂量也许需要增加。炔雌醇的AUC也被本品降低约40%,故本品治疗的病人,如需用避孕药,应避免使用炔雌醇口服避孕剂,而应采用其他避孕措施;
7.常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎宁和舍曲林,能与本品发生相互作用,故与本品合用,也须谨慎。吗啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大环内酯类和类固醇类药物与本品合用也有相互作用;
8.体外试验表明,在大鼠和人肝微粒体内,本品能强力抑制其他蛋白酶抑制剂的代谢。在大鼠体内,沙喹那韦、萘非那韦、英地那韦和VX-478与本品合用,它们的AUC8分别增加36,18和8倍。对健康的志愿受试者的单次和多次剂量的试验表明,本品可使合用的沙喹那韦的AUC和Cmax增加许多。故本品与这些蛋白酶抑制剂合用,应谨慎;
9.据报道,本品增加克拉霉素AUC达77%,肾功能正常病人无须调整剂量,但肾功能损害病人合用本品和克拉霉素时,应考虑调整后者的剂量。如肌酸酐廓清为30~60 m1/min的病人,克拉霉素剂量要降低5%。;
10.本品口服液制剂含有醇,与双硫仑或双硫仑样药物,如甲硝唑合用,能发生反应,故应避免与这些药物合用;
11.据报道,在欧洲约有15名接受HIV蛋白酶抑制剂的伴有血友病的HIV阳性病人发生自动出血症状。故血友病病人使用本品应加倍小心,并注意自动出血事件;
12.孕妇只有在明确完全需要时才能使用;
13.尚不知本品在人乳中是否分泌,哺乳妇女应停止授乳,以免将HIV传染给婴儿;
14.在开始本品治疗前、治疗中定期检查血脂、转氨酶或尿酸,若出现升高时应停药或减量观察;
15.本品口服液制剂气味不佳,可与巧克力、牛奶或营养补品同服,以掩盖其讨厌的气味;
16.本品对12岁以下儿童的疗效和安全性还未确定,故儿童不宜使用本品;
17.对HIV感染病人和健原志愿受试者的试验表明,本品与二脱氧肌苷、氟康唑和齐多夫定的相互作用无临床意义,两种制剂均应冷藏。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
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