gnrh拮抗剂与激动剂 耐药性及其机理

前列腺癌的发病率在男性恶性肿瘤中名列前位,是导致男性朋友肿瘤死亡的重要疾病,以前的人生活条件没有那么好的情况下,前列腺癌疾病的发病率还没有那么高,现在的社会发达了,生活条件好了,现在的人是越来越不注意养成规律的生活习惯。所以,前列腺癌疾病也离我们越来越近了。对于前列腺癌疾病可以通过gnrh拮抗剂与激动剂进行治疗,至于治疗效果如何下面一起看看吧:

什么是gnrh拮抗剂与激动剂

前列腺癌的发病率在男性恶性肿瘤中名列前位,是导致肿瘤相关死亡的重要原因。1941年CharlesHuggins及其同事的开创性工作揭示,通过手术去势的雄激素剥夺疗法(ADT)对于晚期转移性前列腺癌有显著的治疗效果。由于雄激素的合成受下丘脑-垂体-睾丸轴调控,因此促性腺激素释放激素(GnRH)的激动剂或拮抗剂可通过抑制睾丸的雄激素分泌降低睾酮水平,即所谓化学去势的ADT疗法。

前列腺癌对ADT及AR拮抗剂的耐药及其机理

前列腺癌进行去势治疗(GnRH激动剂或拮抗剂以及前期的AR拮抗剂一线药物)后,疾病会对这一治疗敏感一段时间,随后产生耐药。之后给予新型AR拮抗剂(Enzalutamide对AR的拮抗作用强于之前的一线拮抗剂,abiraterone是肾上腺CYP17A1抑制剂),又产生良好的治疗效果,但作用一段时间后,耐药还是未能避免。

费蒙格拮抗剂可避免耐药

费蒙格能快速降低LH(促黄体激素)、FSH(促卵泡激素)和睾酮水平,避免激增,且能提高PSA(前列腺特异性抗原)无进展生存期。

《中国前列腺药物去势治疗专家共识(2016版)》也指出,GnRH拮抗剂类药物,因其在垂体竞争性地结合LHRH受体,直接导致LH和FSH减少,因而不会引起“反跳现象”的发生;对于已有骨转移脊髓压迫的患者,应慎用LHRH类似物,可选择迅速降低睾酮水平的手术去势、GnRH拮抗剂或LHRH类似物联合应用抗雄药物。

临床研究表明,费蒙格起始剂量给药后可立即抑制睾酮(T)水平,用药3天后可使96%的患者的血清睾酮达到去势水平(T≤0.5ng/ml),用药一个月后100%的患者达到去势水平。费蒙格以维持剂量长期治疗达到一年后,97%的患者可达到睾酮水平的持续抑制(T≤0.5ng/ml)。

以上就是关于gnrh拮抗剂与激动剂的相关介绍。如何疾病在治疗的时候,患者都害怕出现耐药性以及反跳现象,费蒙格药物的出现,帮助不少患者解决了这个难题,患者通过正确注射费蒙格药物可以有效得到控制病情发展。

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