7 个癌肿 28 种靶向药物用法和不良反应

  首先说下靶向药物的一般不良反应,普遍有3种:
 
  1.全身反应:乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。
 
  2.胃肠道反应:腹泻很常见,主要为轻中度,严重者可出现脱水恶心。呕吐常见,常为轻中度,患者常伴食欲不振、口腔溃疡。
 
  TIPS:服用华法林者检查凝血原时间或INR,防止发生出血、胃肠道出血。
 
  3.皮肤反应:皮疹、皮肤瘙痒多见,还表现为红斑、干燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。
 
  TIPS:靶向治疗患者用清水洗脸,不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤,避免刺激和皮疹。
 
  除了这三种一般不良反应外,针对各种激酶抑制剂,医生们也需要关注下面的不良反应。
 
  非小细胞肺癌(NSCLC)
 
  NSCLC靶向治疗通常为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
 
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  1.吉非替尼
 
  作用靶点:EGFR
 
  治疗:EGFR突变阳性或既往化疗的NSCLC
 
  不良反应:结膜炎、间质性肺病
 
  2.厄洛替尼
 
  作用靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit
 
  治疗:既往化疗失败的NSCLC、晚期胰腺癌(中国未获批)
 
  不良反应:间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常
 
  3.埃克替尼
 
  作用靶点:EGFR
 
  治疗:既往化疗失败的NSCLC
 
  不良反应:较轻
 
  4.阿法替尼
 
  作用靶点:EGFR、HER2、HER4
 
  治疗:NSCLC,HER2阳性晚期乳腺癌
 
  不良反应:肾损伤、QT间期延长
 
  5.克唑替尼
 
  作用靶点:ALK、cMET、RON
 
  治疗:ALK阳性NSCLC
 
  不良反应:视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT间期延长
 
  6.色瑞替尼
 
  作用靶点:ALK、IGF1R
 
  治疗:对克唑替尼耐药的NSCLC
 
  不良反应:疲劳、肝毒性
 
  乳腺癌

  拉帕替尼
 
  作用靶点:HER-1、HER-2
 
  治疗:HER2阳性乳腺癌
 
  不良反应:肝毒性、LVEF下降
 
  2.帕博西尼
 
  作用靶点:CDK-4、CDK-6
 
  治疗:HER2阴性ER阳性的绝经后乳腺癌
 
  不良反应:骨髓抑制、血栓
 
  胃肠肿瘤

  1.瑞格非尼
 
  作用靶点:VEGFR2、TIE
 
  治疗:转移性结直肠癌,GIST
 
  不良反应:出血、高血压
 
  2.阿帕替尼
 
  作用靶点:VEGFR2
 
  治疗:晚期胃癌
 
  不良反应:出血,血小板降低
 
  肾癌

  1.索拉非尼
 
  作用靶点:VEGFR、DGFR
 
  治疗:不能手术的肾癌、肝癌
 
  不良反应:手足综合征、低磷血症
 
  2.舒尼替尼
 
  作用靶点:VEGFR、DGFR
 
  治疗:转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的GIST
 
  不良反应:全身乏力发热
 
  3.帕唑替尼
 
  作用靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT
 
  治疗:晚期肾癌、软组织肉瘤
 
  不良反应:肝毒性、头发脱色
 
  4.阿西替尼
 
  作用靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT
 
  治疗:晚期肾癌
 
  不良反应:高血压、血液高凝、胃肠穿孔
 
  黑色素瘤

  1.威罗非尼
 
  作用靶点:RAFV600E
 
  治疗:恶性黑色素瘤
 
  不良反应:第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT延长
 
  2.达拉非尼
 
  作用靶点:RAFV600E
 
  治疗:恶性黑色素瘤
 
  不良反应:第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病

  3.曲美替尼
 
  作用靶点:MEK-1、MEK-2
 
  治疗:恶性黑色素瘤
 
  不良反应:心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病
 
  甲状腺癌

  1.凡德他尼
 
  作用靶点:EGFR、VEGFR
 
  治疗:甲状腺髓样癌
 
  不良反应:QT间期延长、缺血性脑血管事件
 
  2.卡博替尼
 
  作用靶点:VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3
 
  治疗:转移性甲状腺髓样癌
 
  不良反应:动脉血栓事件、伤口裂开、高血压

  3.乐伐替尼
 
  作用靶点:VEGFR
 
  治疗:晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌
 
  不良反应:高血压、脑病
 
  血液肿瘤

  1.伊马替尼
 
  作用靶点:Bcr-Abl
 
  治疗:h(+)CLL,GIST
 
  不良反应:较轻
 
  2.达沙替尼
 
  作用靶点:Bcr-Abl、scr
 
  治疗:h(+)CLL/ALL,GIST
 
  不良反应:体液潴留(胸腔积液)
 
  3.尼洛替尼
 
  作用靶点:Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit
 
  治疗:h(+)CLL
 
  不良反应:QT间期延长,尖端扭转型室性心动过速,一过性血间接胆红素升高。
 
  4.帕纳替尼
 
  作用靶点:Bcr-Abl
 
  治疗:CML,Ph(+)ALL
 
  不良反应:肝毒性,心肌梗死和中风、心衰,严重血管狭窄
 
  5.博舒替尼
 
  作用靶点:Bcr-Abl
 
  治疗:h(+)CLL
 
  不良反应:血小板减少,肾衰,心衰
 
  6.拉铁尼伯
 
  作用靶点:TK
 
  治疗:套细胞淋巴瘤,17p缺失的CLL
 
  不良反应:出血感染,肾毒性
 
  7.Idelalisib
 
  作用靶点:I3Kdelta
 
  治疗:复发性CLL,滤泡状B细胞淋巴瘤
 
  不良反应:肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎
 
  8.鲁索利替尼
 
  作用靶点:JAK1、JAK2
 
  治疗:骨髓纤维化
 

  不良反应:血象降低 

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