地氯雷他定干混悬剂的主要成份为地氯雷他定。化学名:8-氯-6,11-二氢-11-(4哌啶亚基)-5H-苯并-[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶。那么,地氯雷他定干混悬剂治疗的疾病有哪些呢?
地氯雷他定干混悬剂为非镇静性的长效三环类抗组胺药,地氯雷他定干混悬剂为氯雷他定的活性代谢物,地氯雷他定干混悬剂可通过选择性地拮抗外周H1受体,地氯雷他定干混悬剂能缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。地氯雷他定干混悬剂的体外研究结果表明,地氯雷他定干混悬剂可抑制组胺从人肥大细胞释放。地氯雷他定干混悬剂的动物研究提示,地氯雷他定干混悬剂不易通过血脑屏障。
地氯雷他定干混悬剂经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),地氯雷他定干混悬剂对小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。地氯雷他定干混悬剂对猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时,未出现死亡。
地氯雷他定干混悬剂为类白色至浅粉色粉末状颗粒或粉末,味甜。地氯雷他定干混悬剂用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。
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(实习编缉:邵泽妹)