厄贝沙坦片口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。那么,厄贝沙坦片是老年人能用的吗?
厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道,健康受试者口服本品300mg后,约1.9小时血药浓度达峰值,峰浓度约为4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。
口服或静脉给予14C厄贝沙坦后,血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦(大约为6%)。体外实验显示,厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢,同功酶CYP3A4几乎没有效应。
女性患者不需药物剂量调整。厄贝沙坦的Cmax和AUC值在老年受试者(≥65岁)比那些年轻受试者(18-40岁)高。然而终末半衰期没有明显改变。老年患者也不需要调整剂量。
老年用药:尽管75岁以上的病人可考虑由75mg作为起始剂量,但通常对老年患者不需调节剂量。
厄贝沙坦治疗糖尿病肾病试验(IDNT)显示:厄贝沙坦减慢慢性肾功能不全和有明显蛋白尿患者的肾功能进展。
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(实习编辑:叶胜能)