富马酸喹硫平片(启维)的主要成份为富马酸喹硫平。富马酸喹硫平片(启维)为薄膜衣片;除去包衣后显白色或类白色。那么,富马酸喹硫平片(启维)与苯妥英合用是怎样呢?
富马酸喹硫平片(启维)的代谢较完全,富马酸喹硫平片(启维)服用后尿或粪便中原形化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。富马酸喹硫平片(启维)大约73%的放射活性物从尿中排出,21%从粪便中排出。富马酸喹硫平片(启维)的临床试验证实,富马酸喹硫平片(启维)每日两次给药时是有效的。富马酸喹硫平片(启维)对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。
富马酸喹硫平片(启维)对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。富马酸喹硫平片(启维)还能阻断多巴胺拮抗剂的作用,无论是行为还是电生理学测试,富马酸喹硫平片(启维)可升高多巴胺代谢物浓度,这是D2受体阻断的神经化学指标。富马酸喹硫平片(启维)的平均半衰期从2.6小时增加至6.8小时,但平均tmax末改变。
富马酸喹硫平片(启维)口服后吸收良好,代谢完全。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。富马酸喹硫平片(启维)的血浆蛋白结合率为83%。富马酸喹硫平片(启维)的活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。富马酸喹硫平片(启维)及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。
富马酸喹硫平片(启维)与锂苯妥英合用,品和另一种微粒体酶诱导剂苯妥英合用也可增加喹硫平的清除率。如果将喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂(如巴比妥类、利福平)合用,为保持抗精神病症状的效果,应增加本品的剂量。如果停用苯妥英或卡马西平或其它肝酶诱导剂并换用一种非诱导剂(如丙戊酸钠)则本品的剂量需要减少。
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(实习编缉:李华艺)