氟伐他汀钠胶囊的主要成分是氟伐他汀钠,其化学名为:[R*,S*-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1氢-吲哚-2-基]3,5-二羟-6-庚酸钠。那么,氟伐他汀钠胶囊治疗过程中是怎样呢?
氟伐他汀钠胶囊用于饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(Fredricksonlla和llb型)。氟伐他汀钠胶囊从体循环血测得的绝对生物利用度为24%,表观分布容积为330L,氟伐他汀钠胶囊的血浆蛋白结合率为98%以上,氟伐他汀钠胶囊结合不受药物浓度的影响。氟伐他汀钠胶囊循环血液中的主要成分为氟伐他汀,以及无药理活性的N-去异丙基-丙酸代谢物。
氟伐他汀钠胶囊可将HMG-CoA转化为3-甲基-3,5-二羟戊酸。氟伐他汀钠胶囊的作用部位在肝脏,氟伐他汀钠胶囊具有抑制内源性胆固醇的合成,氟伐他汀钠胶囊可以降低肝细胞内胆固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,氟伐他汀钠胶囊可以提高LDL微粒的摄取,氟伐他汀钠胶囊可以降低血浆总胆固醇浓度的作用。
氟伐他汀钠胶囊为胶囊剂,内容物为类白色至微黄色颗粒状粉末。氟伐他汀钠胶囊是一个全合成的降胆固醇药物,氟伐他汀钠胶囊为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,氟伐他汀钠胶囊口服后吸收迅速而完全(98%),进食则吸收减慢。氟伐他汀钠胶囊的肝脏是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代谢的主要器官。
氟伐他汀钠胶囊治疗过程中:如果在接受氟伐他汀治疗的患者中出现肌肉相关的症状如疼痛,无力或痉挛,应该测定其CK水平,如果CK水平显著升高(超过正常上限5倍)应该停止治疗。如果出现严重的肌肉症状导致日常生活不适,即使CK水平小于等于正常上限5倍,也应该考虑停止治疗。如果症状缓解,CK水平恢复正常,可以考虑在密切监测下重新使用最低剂量氟伐他汀或其他他汀类药物。有报道他汀类药物在联合使用免疫抑制药物(包括环孢素),贝特类药物,烟酸或红霉素时,发生肌病的危险性增加。但是在临床试验中,氟伐他汀和烟酸,贝特类药物或环孢素的合用没有观察到这种现象。上市后监测发现个别病例出现氟伐他汀与环孢素联合用药或氟伐他汀与秋水仙素联合用药后出现肌病。本品在这类患者中应该慎重使用。
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(实习编缉:邵泽妹)