苯甲酸阿格列汀片的低血糖现象是怎样呢？

苯甲酸阿格列汀片的主要成份为苯甲酸阿格列汀。化学名：(R)-2-〔(6-(3-氨基paiding-1-基)-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基〕苄腈苯甲酸。那么，苯甲酸阿格列汀片的低血糖现象是怎样呢？

苯甲酸阿格列汀片为二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。苯甲酸阿格列汀片进食可刺激小肠分泌浓度升高的肠降血糖素进入血流，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）。这些激素引起胰岛β细胞以葡萄糖依赖性方式释放胰岛素，但这些激素可在数分钟内被DPP-4酶灭活。苯甲酸阿格列汀片抑制DPP-4活性，可减慢这些肠降血糖素的灭活，由此增加这些激素的血浓度，并以葡萄糖依赖性方式降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。

苯甲酸阿格列汀片的体外研究中，苯甲酸阿格列汀片当浓度与治疗暴露量相近时，苯甲酸阿格列汀片选择性结合并抑制DPP-4活性，但不抑制DPP-8或DPP-9活性。苯甲酸阿格列汀片对大鼠给予26周，未见不良反应剂量（NOAEL）为400mg/kg。400mg/kg剂量下的暴露量AUC比临床剂量25mg/天在人体中的暴露量AUC高147倍。苯甲酸阿格列汀片与给药有关的病理学异常组织为肝脏、肾脏、膀胱。在≥900mg/kg剂量时，大鼠出现碱性磷酸酶（ALP）升高，肝脏重量增加，肝小叶中心区肝细胞肥大。

苯甲酸阿格列汀片的低血糖现象：根据血糖值和/或低血糖临床体征和症状，记录低血糖事件。在单药治疗研究中，尼欣那治疗患者的低血糖发生率为1.5%，与之相比，安慰剂治疗患者为1.6%。与安慰剂相比，使用尼欣那作为格列本脲或胰岛素的合并治疗不会增加低血糖的发生率。一项单药治疗研究在老年患者中对尼欣那与磺脲类进行比较，尼欣那组低血糖的发生率为5.4%，格列吡嗪组为26%（见下表2）。*低血糖症的不良反应基于所有有症状的和无症状的低血糖症报告；不要求同时进行血糖检测；意向治疗人群。低血糖症的严重事件定义为需要医疗救助或显示较低水平或意识丧失或癫痫发作的事件。

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（实习编缉：陈志东）