恩曲他滨胶囊的交叉耐药性是怎样呢？

恩曲他滨胶囊与其他抗病毒药物合用于成人HIV-1感染的治疗。患者为未经过逆转录酶抑制剂治疗和经过逆转录酶抑制剂治疗病毒已被抑制者。那么，恩曲他滨胶囊的交叉耐药性是怎样呢？

恩曲他滨胶囊口服给药吸收迅速，分布广泛，给药1～2小时后血浆药物浓度达峰值。恩曲他滨胶囊对20例HIV感染病人倍数剂量口服给药，（平均值±SD）恩曲他滨血浆峰浓度（Cmax）为1.8±0.7μg/ml，24小时血浆药物浓度时间曲线下面积（AUC）为10.0±3.1hr*μg/ml。恩曲他滨胶囊给药后24小时平均稳态血浆浓度为0.09μg/ml。平均生物利用度为93%。恩曲他滨胶囊的倍数剂量给药药动学与剂量（25～200mg）成比例。

恩曲他滨胶囊在体外与人血浆蛋白的结合率<4%，当浓度超过0.02～200μg/ml范围时以游离状态存在。恩曲他滨胶囊在峰浓度时，血浆与血液药物浓度比率为1.0，精液与血浆药物浓度比为4.0。恩曲他滨胶囊在体外研究显示不是人类CYP450酶抑制剂。恩曲他滨胶囊服用14C标记，以原形到达尿（86%）和便（14%）中。剂量的13%转化成三种代谢物。

恩曲他滨胶囊的交叉耐药性：一些核苷类反转录酶抑制剂（NRTI）之间的交叉耐药性已被认可。对恩曲他滨耐药病毒株（M184V/I）对拉米夫定和扎西他滨耐药，但对阿巴卡韦、去羟肌苷、司他夫定、特洛福韦、齐多夫定和NNRTIs(地拉韦定、施多宁和奈韦拉平)仍敏感。分离自阿巴卡韦、去羟肌苷、特洛福韦和齐多夫定治疗后的HIV-1病毒株含K65R突变显示对恩曲他滨敏感性降低。对司他夫定和齐多夫定耐药（含M41L、D67N、K70R、L210Y/F、K219Q/E突变），对去羟肌苷耐药（L74V突变）病毒株仍对恩曲他滨敏感。含K103N突变HIV-1与NNRTI类药耐药相关，对恩曲他滨敏感。

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（实习编缉：邵泽妹）