恩曲他滨胶囊(惠尔丁)的药理毒理是什么？

恩曲他滨胶囊(惠尔丁)如今是非常受欢迎的药物，并且对许多疾病都有很不错的疗效。那么，恩曲他滨胶囊(惠尔丁)的药理毒理是什么？下面让小编为你介绍吧。

恩曲他滨胶囊(惠尔丁)的药理毒理是：

药理作用：恩曲他滨为化学合成类核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的机制是通过体内多步磷酸化，形成活性三磷酸酯竞争性地抑制HIV-1逆转录酶，同时通过与天然的5-磷酸胞嘧啶竞争性地渗入到病毒DNA合成的过程中，最终导致其DNA链合成中断。其抗HBV的机制是由于HBV复制过程含有恩曲他滨的作用靶点，即逆转录过程。对哺乳动物DNA聚合酶α、β、ε和线粒体DNA聚合酶γ抑制活性弱。

体外抗病毒活性：体外进行的实验室和临床抗HIV病毒株有淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和周围血单核细胞中评估。50%抑制浓度（IC50）值范围是0.0013～0.158μg/ml。在与核苷类反转录酶抑制剂（NRTI）、非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTI）和蛋白酶抑制剂（PI）联用的研究中，显示有药物协同作用。多数的合并用药临床研究还未进行。体外试验显示对HIV-1中A、C、D、E、F和G亚型有抗病毒活性（IC50值范围是0.007～0.075μg/ml），对HIV-2型显示有种属特异的抑制活性（IC50值范围是0.007～1.5μg/ml）。耐药性：挑选对恩曲他滨耐药HIV病毒株，对其基因型进行分析显示其对恩曲他滨敏感性降低与HIV反转录酶基因密码子184的突变相关，结果发生蛋氨酸被替换成缬氨酸或异亮氨酸（M184V/I）。耐药HIV病毒株分离自接受恩曲他滨单一用药或与其它抗病毒药联合用药治疗过的病人。一项临床资料报道未接受治疗病人组中37.5%显示对恩曲他滨敏感性低，基因分析这些病毒株耐药的原因为HIV反转录酶基因M184V/I突变。

交叉耐药性：一些核苷类反转录酶抑制剂（NRTI）之间的交叉耐药性已被认可。对恩曲他滨耐药病毒株（M184V/I）对拉米夫定和扎西他滨耐药，但对阿巴卡韦、去羟肌苷、司他夫定、特洛福韦、齐多夫定和NNRTIs(地拉韦定、施多宁和奈韦拉平)仍敏感。分离自阿巴卡韦、去羟肌苷、特洛福韦和齐多夫定治疗后的HIV-1病毒株含K65R突变显示对恩曲他滨敏感性降低。对司他夫定和齐多夫定耐药（含M41L、D67N、K70R、L210Y/F、K219Q/E突变），对去羟肌苷耐药（L74V突变）病毒株仍对恩曲他滨敏感。含K103N突变HIV-1与NNRTI类药耐药相关，对恩曲他滨敏感。

致突变：细菌回复致突变试验（Ames试验）、小鼠淋巴增殖试验和小鼠微核试验未显示基因毒性。

生殖毒理：雄性大鼠给予剂量相当于人临床给予日剂量200mg的暴露剂量（AUC），雌性小鼠给予剂量相当于人临床给予日剂量200mg的暴露剂量（AUC），对生育力未见影响。子代从出生前到性成熟期每日给予剂量的暴露量（AUC）相当于人临床剂量200mg的暴露量，小鼠子代生育能力正常。小鼠暴露剂量（AUC）在60倍人的剂量，兔暴露剂量（AUC）在120倍人的剂量，未见胚胎发育和畸形增加，在孕妇中未进行充分和良好对照的研究。因为动物的生殖研究不常能预测人的反应。只有在有明确需要时，本品才能用于孕妇。

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(实习编辑：卢锦锐)