西洛他唑片用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。那么,西洛他唑片对循环系统的副作用是怎样呢?
西洛他唑片原药在尿中属检测不出水平,不2%的给药剂量以3,4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄。西洛他唑片30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄,不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。西洛他唑片及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。
西洛他唑片口服放射性标记的西洛他唑100mg,西洛他唑片的血浆分析物中56%为西洛他唑,15%为3,4-二氢-西洛他唑,4%为4‘-顺式-羟基-西洛他唑。西洛他唑片主要以代谢产物的形式消除,而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑片代谢的主要同工酶为0丫口3六4,少部分为CYP2C19。西洛他唑片74%从尿中排泄,20%从粪便中排泄。
西洛他唑片及具药理活性的代谢物的半衰期约为11~13小时,西洛他唑片长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积,数天内血药浓度达稳态。西洛他唑片及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇性跛行患者间没有显著差异。
西洛他唑片对循环系统的副作用:偶有室上性及室性期外收缩、室上性及室性心动过速等心律不齐;心肌梗塞;心绞痛;充血性心衰;血压上升;发热;头晕;血压低,此时减量或停药。
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(实习编缉:李华艺)