洛索洛芬钠片性状是淡粉红色片。与锂制剂合用时,可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒,合用时应减量。那么,洛索洛芬钠片药代动力学是有怎样呢?
洛索洛芬钠片的药理作用为前体药物,经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物,其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。
洛索洛芬钠片的主要成份是洛索洛芬钠。分子式:C15H17NAO3·2H2O。分子量:304.31。
洛索洛芬钠片与新喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等)合用有时会引起痉挛。
洛索洛芬钠片药代动力学是根据文献报道:本品口服后,在胃肠道很快被吸收,以洛索洛芬钠及反-OH代谢物(活性代谢物)两种形式出现于血液,并以较高的浓度分布在肝、肾、血浆中。健康成人口服本品60mg后达峰值时间原形药为30分钟,活性代谢物为50分钟左右,原形物的蛋白结合率为97.0%,活性代谢物的蛋白结合率为92.8%,其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄醛酸结合物,主要经尿迅速排泄,口服后8小时内约排出50%。连续口服5天,没有积蓄性。原形物的半衰期为1.2h,活性代谢物的半衰期为1.3h。
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(实习编缉:陈志方)