洛索洛芬钠为前体药物,经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物,其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。那么,洛索洛芬钠片的药代动力学是什么呢?
毒理研究生殖毒性:当大鼠给予洛索洛芬钠剂量为8mg/kg时,出现黄体数、植入着床数减少,死胎率增加,胎儿死亡率增加,体重减少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌。
洛索洛芬钠片的药代动力学是:根据文献报道:本品口服后,在胃肠道很快被吸收,以洛索洛芬钠及反-OH代谢物(活性代谢物)两种形式出现于血液,并以较高的浓度分布在肝、肾、血浆中。健康成人口服本品60mg后达峰值时间原形药为30分钟,活性代谢物为50分钟左右,原形物的蛋白结合率为97.0%,活性代谢物的蛋白结合率为92.8%,其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄醛酸结合物,主要经尿迅速排泄,口服后8小时内约排出50%。连续口服5天,没有积蓄性。原形物的半衰期为1.2h,活性代谢物的半衰期为1.3h。
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(责任编辑:叶桂卿)