苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT1B和5-HT1D受体具有高度的亲和力。本品为白色或类白色片。那么，苯甲酸利扎曲普坦片基底偏头痛患者可以服用吗？
苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全，平均绝对生物利用度大约为45%，1～1.5小时达到平均最高血浆浓度(Cmax)，偏头痛发作对本品吸收或药代动力学无明显影响。食物对本品的生物利用度（F）亦无明显的影响，但会延长达峰时间约1小时。临床试验时，食物对本品吸收无影响。本品女性的药-时曲线下面积(AUC)比男性高约30%，多次给药无蓄积。平均表观分布容积男性约为140升，女性为110升，血浆蛋白结合率较低(14%)。本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)通过氧化脱氢基反应代谢为吲哚乙酸(IAA)，该物质对5-HTlB/1D受体无活性。代谢物N-去甲基利扎曲普坦是一种与原型药物具有5-HTlB/1D受体激动剂相似怍用的化台物，血浆浓度约为原型药物的14%，其代谢过程与原型药物类似。其他少量代谢产物主要为N-氧化物、6-羟基化合物及6-羟基代谢产物的硫酸盐等，它们对5-HTlB/1D受体无活性。口服经14C标记的利扎曲普坦10mg，120小时内发现本品绝大部分（约82%）通过肾脏排泄，12%在粪便中被发现。口服14C-利扎曲普坦后，血液中14C-利扎曲普坦约占放射量的17%。口服用药后，51%是以吲哚乙酸(IAA)代谢物从尿液中排出，原形药约占14%。本品在男性和女性中消除半衰期(t1/2)平均为2-3小时。对细胞色素P450各亚型的影响：利扎曲普坦不会抑制肝脏中细胞色素P450亚型3A4/5，IA2，2C9，2C19和2E1的活性，对2D6亚型会竞争性抑制(Ki=1400nM)，但此时的剂量己远高于临床使用剂量。
苯甲酸利扎曲普坦片有效期是24个月。
苯甲酸利扎曲普坦片与MAO-A抑制剂或非选择性MAO抑制剂合用时会导致利扎曲普坦及其代谢物的AUC值升高，故使用本品时禁止与两者联合使用。
服用苯甲酸利扎曲普坦片半身不遂或基底偏头痛患者禁用
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（实习编缉：陈志方）
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