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阿昔替尼片的推荐剂量有哪些呢?肾癌的病因是什么呢?

来源:    发布时间:2016-11-26

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阿昔替尼片的主要成份为阿昔替尼。化学名称:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么,阿昔替尼片的推荐剂量有哪些呢?肾癌的病因是什么呢?

阿昔替尼片为红色三角形薄膜衣片。阿昔替尼片用于既往接受过种激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。阿昔替尼片的体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活;阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中,阿昔替尼片可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性,小鼠骨髓微核试验结果阳性。

阿昔替尼片可能损害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重复给药毒性试验中,阿昔替尼片对小鼠经口给药2次/天,≥15mg/kg/剂量(约为人推荐起始剂量时系统暴露(AUC)的7倍),或犬经口给药2次/天,≥1.5mg/kg/剂量(约为人推荐起始剂量时系统暴露的0.1倍),阿昔替尼片可引起雄性动物睾丸/附睾重量降低、萎缩或退化、生发细胞数量减少、精子减少或异常精子形成,精子密度或计数减少。

阿昔替尼片在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。阿昔替尼片在≥5mg/kg/剂量(大鼠与犬分别是人推荐起始剂量时系统暴露的1.5倍或0.3倍)下可见雌性小鼠和雌性犬生殖道异常,包括性成熟延迟、黄体数减少或缺失、子宫重量降低和子宫萎缩。

阿昔替尼片的推荐剂量:阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时。应用一杯水送服阿昔替尼。

肾癌的病因未明。已经明确的与肾癌发病相关因素有遗传、吸烟、肥胖、高血压及抗高血压治疗等有关。

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(实习编缉:陈志东)

 

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