阿昔替尼片的用法用量有哪些呢？肾癌是什么呢？

阿昔替尼片为红色三角形薄膜衣片。主要成份为阿昔替尼。化学名称：N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么，阿昔替尼片的用法用量有哪些呢？肾癌是什么呢？

阿昔替尼片在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。阿昔替尼片在≥5mg/kg/剂量（大鼠与犬分别是人推荐起始剂量时系统暴露的1.5倍或0.3倍）下可见雌性小鼠和雌性犬生殖道异常，包括性成熟延迟、黄体数减少或缺失、子宫重量降低和子宫萎缩。

阿昔替尼片的体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活；阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼片可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性，小鼠骨髓微核试验结果阳性。

阿昔替尼片可能损害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重复给药毒性试验中，阿昔替尼片对小鼠经口给药2次/天，≥15mg/kg/剂量（约为人推荐起始剂量时系统暴露（AUC）的7倍），或犬经口给药2次/天，≥1.5mg/kg/剂量（约为人推荐起始剂量时系统暴露的0.1倍），阿昔替尼片可引起雄性动物睾丸/附睾重量降低、萎缩或退化、生发细胞数量减少、精子减少或异常精子形成，精子密度或计数减少。

阿昔替尼片的用法用量：(1)开始剂量为5mg口服每天2次。阿昔替尼说明书可根据个体安全性和耐受性调整剂量。(2)约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。(3)INLYTA应与一杯水整片吞服。(4)如需要强CYP3A4/5抑制剂，阿昔替尼价格减低INLYTA剂量约半量。(5)对中度肝受损患者，阿昔替尼价格减低开始剂量约半量。

肾癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，学术名词全称为肾细胞癌，又称肾腺癌，简称为肾癌。包括起源于泌尿小管不同部位的各种肾细胞癌亚型，但不包括来源于肾间质的肿瘤和肾盂肿瘤。早在1883年德国的病理学家Grawitz根据显微镜下看癌细胞形态类似于肾上腺细胞，提出肾癌是残存于肾脏内的肾上腺组织起源学说，故我国改革开放前的书籍中将肾癌称为Grawitz瘤或肾上腺样瘤。直到1960年才由Oberling根据电子显微镜的观察结果，提出肾癌起源于肾的近曲小管，才纠正了这个错误。

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（实习编缉：陈志东）