卡非佐米的主要成份为卡非佐米。卡非佐米是一种蛋白酶体抑制剂适用为治疗多发性骨髓瘤患者。那么,卡非佐米的药物安全性评价是怎样呢?多发性骨髓瘤的化疗是怎样呢?
卡非佐米是继硼替佐米后在全球范围内获得批准的第二个蛋白酶体抑制剂,卡非佐米也是FDA近几年来批准的第一个多发性骨髓瘤治疗药物蛋白酶体抑制剂,蛋白酶体的主要作用是降解细胞不需要的或受到损伤的蛋白质,卡非佐米的作用是通过打断肽键的化学反应来实现。卡非佐米是经静脉给药的新一代蛋白酶抑制剂。
卡非佐米选择性地靶向血液肿瘤细胞中的蛋白酶体,卡非佐米避免了因抑制非恶性细胞中组成型蛋白酶体而产生的毒副作用。卡非佐米有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。卡非佐米在动物中,卡非佐米抑制蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤,血液学,和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。
卡非佐米的药物安全性评价:为了评估该药的安全性和有效性,一项研究纳入266例之前至少接受过2种治疗方法(包括硼替佐米和沙利度胺)的患者。评估治疗后患者的肿瘤完全或部分消失情况(整体有效率)。结果显示,患者的整体有效率为23%,中位缓解时间为7.8个月。在超过30%的受试者中观察到卡非佐米(carfilzomib)的常见不良反应包括疲劳,血细胞计数和血小板计数偏低,呼吸困难,腹泻和发热。严重的不良反应包括心衰和呼吸困难,患者一旦出现严重不良反应,应密切监测和停止该药的治疗。
多发性骨髓瘤的化疗:
常用药物包括:①靶向药物目前主要为蛋白酶体抑制剂(硼替佐米、卡非佐米)和免疫调节剂(沙利度胺、来那度胺或泊马度胺)2种;②传统化疗药物包括马法兰、阿霉素和环磷酰胺等;③糖皮质激素如地塞米松、强的松等。
常用的化疗方案组合为:蛋白酶体抑制剂/免疫调节剂+糖皮质激素;或蛋白酶体抑制剂/免疫调节剂+传统化疗药物+糖皮质激素;或传统化疗药物+糖皮质激素(属于传统化疗方案)。
已证明,含有蛋白酶体抑制剂/免疫调节剂新药的方案的疗效明显优于传统化疗方案。故MM患者应尽量采用包含蛋白酶体抑制剂/免疫调节剂新药的方案治疗。
(1)适合做自体移植的患者采用不含马法兰的联合方案,避免其对造血干细胞的损伤;
(2)不适合做自体移植的患者如年龄大于65岁老年患者,传统药物可选用含马法兰的联合方案。
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(实习编缉:李华艺)