甲苯磺酸拉帕替尼片每天给药多少？乳腺癌发病率如何？

甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全，而且个体差异较大，甲苯磺酸拉帕替尼片约4h后达到最大浓度(Cmax)，甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h，每日给药后6～7d达到稳态。那么，甲苯磺酸拉帕替尼片每天给药多少？乳腺癌发病率如何？

甲苯磺酸拉帕替尼片每天给药1250mg，Cmax为2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，甲苯磺酸拉帕替尼片的血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍。

甲苯磺酸拉帕替尼片与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），甲苯磺酸拉帕替尼片的体外研究[4]证实，甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片单剂量终末半衰期为14.2h，多次给药后，甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延长至24h，甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢，甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。

甲苯磺酸拉帕替尼片与卡培他滨联用时，拉帕替尼的推荐剂量为1250mg（5片），每日1次，每21天为1周期。建议将每日剂量一次性服用，应在餐前至少1小时或餐后至少1小时服用。

全球乳腺癌发病率自20世纪70年代末开始一直呈上升趋势。美国8名妇女一生中就会有1人患乳腺癌。中国不是乳腺癌的高发国家，但不宜乐观，近年我国乳腺癌发病率的增长速度却高出高发国家1～2个百分点。

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（实习编辑：严韵儿）