达沙替尼片的活性成份为达沙替尼。达沙替尼片为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,达沙替尼片的儿童用药是怎样呢?白血病的M3治疗是怎样呢?
达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。达沙替尼片主要通过粪便清除,达沙替尼片大部分是以代谢产物的形式。达沙替尼片单次口服[[sup]14[/sup]C]标记后,达沙替尼片大约89%剂量在10天内清除,达沙替尼片其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。达沙替尼片的原形分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%,其余的剂量为代谢产物。
达沙替尼片是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,达沙替尼片在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。达沙替尼片与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。达沙替尼片在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,达沙替尼片能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。
达沙替尼片的儿童用药:由于缺少安全性和疗效数据,不推荐本品用于儿童和18岁以下的青少年。
白血病的M3治疗:由于靶向治疗和诱导凋亡治疗的成功,PML-RARα阳性急性早幼粒细胞白血病(M3)成为整个AML中预后最好的类型。越来越多的研究显示,全反式维甲酸联合砷剂治疗可以治愈绝大多数M3患者。治疗需要严格按照疗程进行,后期维持治疗的长短则主要依据融合基因残留情况决定。
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(实习编缉:陈志东)