克唑替尼胶囊的推荐剂量是怎样呢？肺癌的手术禁忌证有什么呢？

克唑替尼胶囊的主要成份为克唑替尼。克唑替尼胶囊为粉红色硬胶囊剂，内容物为白色结晶粉末。那么，克唑替尼胶囊的推荐剂量是怎样呢？肺癌的手术禁忌证有什么呢？

克唑替尼胶囊口服单剂量，平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。克唑替尼胶囊每日服用250mg两次，15天内可达到并保持稳态血药浓度，平均累积率为4.8。克唑替尼胶囊当剂量超出每日两次、每次200~300mg的剂量范围，稳态系统药物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于剂量的增加比例。克唑替尼胶囊单剂量口服给药250mg后，克唑替尼胶囊的平均绝对生物利用度为43%（范围：32%~66%）。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。

克唑替尼胶囊静脉注射50mg，药物几何平均分布容积（Vss）为1772升，说明药物自血浆广泛分布至组织内。克唑替尼胶囊在体外与人体血浆蛋白结合率为91%，与药物浓度无关。克唑替尼胶囊的体外研究表明为P-糖蛋白（P-gp）的底物。克唑替尼胶囊的血液-血浆浓度比率约为1。克唑替尼胶囊的代谢消除的主要酶是CYP3A4/5。克唑替尼在人体的主要代谢途径是哌啶环氧化得到克唑替尼酰胺和O-脱羟产物，并在随后的第二步中O-脱羟产物形成共轭。

克唑替尼胶囊的推荐剂量：克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率<30ml/分钟）患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服，每日一次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

肺癌的手术禁忌证：①远处转移，包括肝、脑和骨期系统以及锁骨上和腋下淋巴结转移；②广泛肺门和纵隔淋巴结转移，在临床上产生上腔静脉受压，同侧喉返神经麻痹或服神经麻痹；③已侵入胸膜引起血性胸膜腔积液，且积液中找到癌细胞，或已侵入胸壁组织或同一叶内另有结节；④病人一般情况差，有较严重的合并症如肺部慢性感染、肺气肿、通气换气功能低下、心功能不足、心力衰竭、3个月以内的心绞痛发作史及或心肌梗死史，3个月以内的脑血管意外、肾功能不佳等，难于耐受手术。

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（实习编缉：李华艺）