甲苯磺酸拉帕替尼片为黄色薄膜衣片,一侧平面,另一侧刻有凹陷GSXJG刻痕。甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份为甲苯磺酸拉帕替尼。那么,甲苯磺酸拉帕替尼片用于肝肾患者是怎样呢?乳腺癌的诱发因素有哪些呢?
甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全,而且个体差异较大,甲苯磺酸拉帕替尼片约4h后达到最大浓度(Cmax),甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h,每日给药后6~7d达到稳态。甲苯磺酸拉帕替尼片每天给药1250mg,Cmax为2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),甲苯磺酸拉帕替尼片的血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍。
甲苯磺酸拉帕替尼片与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),甲苯磺酸拉帕替尼片的体外研究[4]证实,甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片单剂量终末半衰期为14.2h,多次给药后,甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延长至24h,甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢,甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%。
甲苯磺酸拉帕替尼片用于肝肾患者:未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。
乳腺癌的诱发因素:
其他乳房疾病。
月经初潮年龄:初潮年龄早于13岁者发病的危险性为年龄大于17岁者的2.2倍。
绝经年龄:绝经年龄大于55岁者比小于45岁的危险性增加。
第一次怀孕年龄:危险性随着初产年龄的推迟而逐渐增高,初产年龄在35岁以后者的危险性高于无生育史者。
绝经后补充雌激素:在更年期长期服用雌激素可能增加乳腺癌的危险性。
口服避孕药。
食物:尤其是脂肪饮食,可以增加乳腺癌的危险性。
饮酒。
体重增加可能是绝经期后妇女发生乳腺癌的重要危险因素。
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(实习编缉:陈志东)