甲苯磺酸拉帕替尼片的药物相互作用有哪些呢？乳腺癌的放射治疗是怎样呢？

甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份为甲苯磺酸拉帕替尼。化学名称：N-[3-氯－4－[(3-氟苄基)氧基]-6-[5-[[[2-(甲磺酰基)乙基]氨基]甲基]呋喃－2－取代]喹唑啉－4－氨基二（4－甲基苯磺酸酯）一水合物。那么，甲苯磺酸拉帕替尼片的药物相互作用有哪些呢？乳腺癌的放射治疗是怎样呢？

甲苯磺酸拉帕替尼片为黄色薄膜衣片，一侧平面，另一侧刻有凹陷GSXJG刻痕。甲苯磺酸拉帕替尼片用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，甲苯磺酸拉帕替尼片可以抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。甲苯磺酸拉帕替尼片对4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，甲苯磺酸拉帕替尼片半抑制浓度为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感。

甲苯磺酸拉帕替尼片半抑制浓度在微摩尔级别级别。甲苯磺酸拉帕替尼片对于膀胱癌的2种细胞株，甲苯磺酸拉帕替尼片对RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），甲苯磺酸拉帕替尼片具有增强顺铂的疗效。甲苯磺酸拉帕替尼片在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。甲苯磺酸拉帕替尼片对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

甲苯磺酸拉帕替尼片的药物相互作用：在体外拉帕替尼片在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑，每次0.2g，2次/d，7d后可提高拉帕替尼AUC3～7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100mg，每日2次，3d后改为每次200mg，每日2次共用17d，拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物，抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。

乳腺癌的放射治疗是治疗乳腺癌的主要组成部分，是局部治疗手段之一，与手术治疗相比较少受解剖学，病人体质等因素的限制，不过放射治疗效果受着射线的生物学效应的影响，用目前常用的放疗设施较难达到&ldquo完全杀灭&rdquo肿瘤的目的，效果较手术逊色，因此，目前多数学者不主张对可治愈的乳腺癌行单纯放射治疗，放射治疗多用于综合治疗，包括根治术之前或后作辅助治疗，晚期乳腺癌的姑息性治疗，近10余年来，较早的乳腺癌以局部切除为主的综合治疗日益增多，疗效与根治术无明显差异，放射治疗在缩小手术范围中起了重要作用。

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（实习编缉：陈志东）