匹伐他汀钙片每次1~2mg匹伐他汀钙,每天1次,饭后口服,使用是比较简单的,而且功效显著。那么,匹伐他汀钙片药代动力学如何呢?
匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶-HMG-CoA还原酶,从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。
药代动力学显示,单次经口给药,健康成年男子各6名,分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,结果,血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响,餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax延长,Cmax下降,但是AUC无显著性差异。
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(实习编辑:严韵儿)