氨酚羟考酮片是止痛药？药代动力学如何呢？

药代动力学又称药物代谢动力学或药动学。是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学，是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变we化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。

那么，氨酚羟考酮片是止痛药？药代动力学如何呢？

止痛药是指可部分或完全缓解疼痛的药物。止痛药分为非甾体抗炎药和中枢性止痛药两类。

疼痛不仅影响生活质量，有人还会由于长期疼痛得不到有效治疗而产生心理疾病。很多疼痛病人由于不及时治疗，使局部长期的普遍疼痛转化为复杂的局部疼痛综合症或中枢性疼痛，成为难治的疼痛性疾病。所以，应该及时止痛。

氨酚羟考酮片（泰勒宁)为复方制剂，其组分为：每片含羟考酮5mg（相当于羟考酮4.4815mg）；对乙酰氨基酚325mg。本品适用于术后痛、创伤痛、烧伤痛、关节痛、神经痛、头痛，缓解由扭挫伤、骨折、椎骨间盘移位等各种愿意引起的中度和中度急慢性疼痛，特别是手术后疼痛，癌痛等。

氨酚羟考酮片的药代动力学：

吸收和分布：据报道羟考酮在癌症患者体内的平均绝对口服生物利用度大约为87%；其在体外与人血浆蛋白的结合率为45%。静脉注射给药后的分布容积为211.9±186.6L。

对乙酰氨基酚口服后在胃肠道迅速并几乎全部被吸收，过量给药后在4小时内完全吸收。对乙酰氨基酚在大多数体液中分布相对均匀，药物与血浆蛋白的结合是可逆的，在急性中毒期的浓度下仅能结合20%~50%。

代谢和消除：大部分羟考酮在首过代谢中脱去烷基成为去甲羟考酮；羟考酮在CYP2D6酶的催化下邻位脱甲基形成二氢羟吗啡酮。单剂量口服羟考酮后，游离和结合状态的去甲羟考酮、羟考酮及二氢羟吗啡酮经尿液排泄，消除半衰期为3.51±1.43小时；给药24小时后，大约8%~14%的药物以游离羟考酮的形式控排泄。

对乙酰氨基酚在肝脏内通过细胞色素P450微粒体酶代谢，体内大约80%~85%的对乙酰氨基酚主要与葡糖醛酸结合，少量的对乙酰氨基酚与硫酸和半胱氨酸结合。在肝脏结合之后，第一天内能够从尿液回收90%~100%的药物。

大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物，该代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。普遍认为这个有毒的代谢物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine，Nacetylimidoquinone)会导致肝坏死。高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽，因此会降低对有毒代谢物的转化。高剂量时，与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径可能容量饱和，导致对乙酰氨基酚通过替代途径的代谢量增加。

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（实习编辑：杨春凤）