• 健客网上药店APP

    不懂用药?来咨询专业药师

  • 立即咨询
指导详情

健客网 > 用药指导 > 风湿骨痛

成功加入收藏夹

继续浏览
我的收藏
?

氨酚羟考酮片的药代动力学是怎样?

来源:健客网    发布时间:2015-07-07

氯诺昔康片(达路)

参考价格:¥15.9

立即购买

药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。

那么,氨酚羟考酮片的药代动力学是怎样?

氨酚羟考酮片(泰勒宁)为复方制剂,其组分为:每片含羟考酮5mg(相当于羟考酮4.4815mg);对乙酰氨基酚325mg。本品适用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。

氨酚羟考酮片的药代动力学:

吸收和分布:据报道羟考酮在癌症患者体内的平均绝对口服生物利用度大约为87%;其在体外与人血浆蛋白的结合率为45%。静脉注射给药后的分布容积为211.9±186.6L。

对乙酰氨基酚口服后在胃肠道迅速并几乎全部被吸收,过量给药后在4小时内完全吸收。对乙酰氨基酚在大多数体液中分布相对均匀,药物与血浆蛋白的结合是可逆的,在急性中毒期的浓度下仅能结合20%~50%。

代谢和消除:大部分羟考酮在首过代谢中脱去烷基成为去甲羟考酮;羟考酮在CYP2D6酶的催化下邻位脱甲基形成二氢羟吗啡酮。单剂量口服羟考酮后,游离和结合状态的去甲羟考酮、羟考酮及二氢羟吗啡酮经尿液排泄,消除半衰期为3.51±1.43小时;给药24小时后,大约8%~14%的药物以游离羟考酮的形式控排泄。

对乙酰氨基酚在肝脏内通过细胞色素P450微粒体酶代谢,体内大约80%~85%的对乙酰氨基酚主要与葡糖醛酸结合,少量的对乙酰氨基酚与硫酸和半胱氨酸结合。在肝脏结合之后,第一天内能够从尿液回收90%~100%的药物。

大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物,该代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。普遍认为这个有毒的代谢物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)会导致肝坏死。高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽,因此会降低对有毒代谢物的转化。高剂量时,与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径可能容量饱和,导致对乙酰氨基酚通过替代途径的代谢量增加。

健客网药店拥有医药学专业知识水平,热情专业的服务态度,以及完善的服务流程等方面获得顾客信赖。如您有任何不适或想了解更多药品信息,可以咨询我们的药店客服或者拨打400-086-5111进行咨询。

(实习编辑:陈生)

最新医生回答

陈虎医生微信个人号:a18566153671,想咨询更多专业意见,请搜索微信号添加

密集物体恐惧症疾病知识

就诊科室心理咨询

主要症状1.符合神经症的共同特征。 2.以恐惧症为主要临床相,符合以下各点: (1)对某些客体或处... 查看详情

相关医院资讯 更多

健康快讯 更多

相关用药指导 更多