单硝酸异山梨酯片药理毒理主要有哪些？

单硝酸异山梨酯片为一种治疗心血管疾病的一类药，适应症为冠心病的长期治疗、心绞痛的预防、心肌梗死后持续心绞痛的治疗，还能与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。那么单硝酸异山梨酯片药理毒理主要有哪些？

单硝酸异山梨酯片的药理毒理：单硝酸异山梨酯片为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使cGMP增多，激活cGMP依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。

单硝酸异山梨酯片口服吸收迅速，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，持续时间长，分布心脏、脑组织中含量较高，血浆蛋白结合率为13%，主要经尿中排泄（约为81%），胆汁中也有部分排泄（约为18%）。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯片-葡萄糖醛酸结合物，占27%，以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为单硝酸异山梨酯片-葡萄糖醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5-单硝酸异山梨酯片，绝大部分又重新吸收至血液。本品为单硝酸异山梨酯片缓释处方。有效成分释放与pH无关，释放时间长达10小时。缓释处方中吸收期、作用期比普通片延长。食物对吸收无影响。

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（实习编辑：赖柳君）