盐酸坦洛新缓释胶囊(齐索)适应症/功能主治:前列腺增生症引起的排尿障碍。盐酸坦洛新缓释胶囊的主要成分是什么?
盐酸坦洛新缓释胶囊(齐索)的主要成分为盐酸坦洛新。盐酸坦洛新缓释胶囊(齐索)为胶囊,内含类白色颗粒。
盐酸坦洛新缓释胶囊(齐索)化学名:(-)-(R)-5-{2-[2-邻乙氧基苯氧基)乙肢基]丙基}-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐。分子式:C20H28N2O5S·HCl。分子量:444.98。
药理作用1、对交感神经α1受体的阻断作用(参照哈乐?使用说明书)本品可选择性阻断α1受体,其作用比盐酸哌唑嗪强0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明强45-140倍。此外,本品对α1受体的亲和性较其对比α2受体强5400-24000倍。2、对尿道、膀胱及前列腺的作用因本品系α1受体亚型α1A的特异拮抗剂,而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体,因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用,使平滑肌松弛,尿道压迫降低,其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍。3、改善排尿障碍的作用本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。毒理研究?据文献报道1、亚急性毒性试验以大鼠、小猎犬(经□)连续给药3个月后,发现子宫、卵巢重量减轻。2、致癌毒性雌性小鼠服用盐酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年后,乳腺纤维腺瘤(p<0.001)和腺癌(P>0.075)发生率升高,试验中雌性大鼠和小鼠发生乳腺癌可能和盐酸坦洛新引起的催乳激素升高有关。3、致畸毒性在已知的各种试验中,盐酸坦洛新都被证明无致畸作用。4、生殖毒性雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/Kg/d可导致生殖功能显著下降,但这沖作用是可逆的,生殖功能在单剂量停药3天或多剂量停药4星期后得到改善,在多剂量停药9星期后恢复正常,雄性大鼠多剂量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d(AUC时下曲线面积分别为正常人的0.2和16倍)不会影响生殖功能。
成人单次□服0.2mg,消除半衰期(T1/2)8.12±3.84小时,峰时间(Tmax)为5.50±1.10小时,峰浓度(Cmax)5.99±1.61ng/ml。本品和血浆蛋白的结合率高(约为99%),主要和α1酸性糖蛋白结合,其分布体积较小(约0.2L/Kg);本品在肝脏代谢,其首过作用可忽略;本品及其代谢物经胆汁、粪便及尿液排泄;本品无累积倾向。
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(实习编辑:孙媛媛)