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美洛昔康片与口服抗凝剂合用是怎样呢?

来源:健客网    发布时间:2016-05-04

美洛昔康片(威尔森)

参考价格:¥4

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美洛昔康片为淡黄色片。主要成份为美洛昔康。化学名:4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。那么,美洛昔康片与口服抗凝剂合用是怎样呢?

美洛昔康片几乎完全与血浆蛋白结合,主要为白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透进入滑液,浓度接近在血浆中的一半。美洛昔康片在肝脏彻底生物转化。美洛昔康片在尿中得到四种代谢产物,均没有药效学活性。美洛昔康片主要代谢产物为5’-羧基美洛昔康(剂量的60%)是由中间产物5’-羟甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有较少程度的排出(剂量的9%)。

美洛昔康片对子稳定状态时美洛昔康的最高血浆浓度,美洛昔康片经胃肠道能很好地吸收,美洛昔康片口服后绝对生物利用度达89%。美洛昔康片的片剂、口服混悬液与胶囊具有生物等效性。美洛昔康片适用于类风湿性关节炎的症状治疗,疼痛性骨关节炎(关节病,退行性骨头节病)的症状治疗。美洛昔康片体外试验显示CYP2C9在代谢途径中起重要作用,而CYP3A4同工酶的贡献较少。患者的过氧化物酶活性可能与另外两个代谢物的形成有关,它们分别占服用剂量的16%和4%。

美洛昔康片与口服抗凝剂合用:因为抑制血小板功能和破坏胃十二指肠粘膜,会增加出血的危险。不推荐非类固醇抗炎药和口服抗凝剂合用。如果无法避免合用,则需仔细监测INR。

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(实习编缉:梁劲)

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