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匹伐他汀钙片药理毒理是怎样?

来源:健客网    发布时间:2016-02-27

匹伐他汀钙片(力清之)

参考价格:¥51.9

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使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配伍禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,匹伐他汀钙片的药理毒理是怎样?

药理:匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶,从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。此外,持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL),降低血浆中的甘油三酯。

1、抑制HMG-CoA还原酶:体外大鼠肝微粒体试验表明,匹伐他汀钙对HMG-CoA还原酶有拮抗作用,IC50为6.8nM。

2、抑制胆固醇合成:以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明,匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用,而且有浓度依赖性。大鼠经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以选择性地抑制肝脏的胆固醇合成。

3、降低血浆脂质:狗、土拨鼠的经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯。

4、抑制血脂的蓄积和内膜增厚:以来源于小鼠巨噬细胞株进行的体外试验表明,匹伐他汀钙可以抑制胆固醇酯的蓄积。家兔经口给药的颈动脉擦过模型试验表明,本药可以抑制血管内膜的增厚。

5、作用机理

(1)促进LDL受体的表达:以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明,匹伐他汀钙可以促进HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达,增加LDL的结合量、进入量和ApoB的分解。土拨鼠经口给药试验表明,对LDL受体的表达有促进作用,而且有剂量依赖性。

(2)降低VLDL的分泌:土拨鼠经口给药试验表明,匹伐他汀钙可以显著降低VLDL-甘油三酯的分泌。

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(实习编辑:李亚君)

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