依巴斯汀片有什么药代动力学？

依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用，并且具有对组胺H1受体的超强亲和力。口服给药，依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。依巴斯汀片有什么药代动力学？

依巴斯汀片的药代动力学如下：口服给药后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后，其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml，达峰时间为2.6-4小时。卡瑞斯汀的半衰期为15～19小时，依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由书法中排出。每日给药一次，每次10mg，3～5日后达到其稳定血药浓度，峰浓度在130～160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合：＞95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者，每日20mg给药，第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏不全患者（20mg/日），重度肝脏功能不全患者（10mg/日）中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此，说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者，依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。

依巴斯汀片(苏迪)的主要成份是依巴斯汀。分子式：C32H39NO2，分子量：469.67，为白色或类白色片。依巴斯汀片(苏迪)功能主治：荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症等。口服

成人及12岁以上儿童：每日一次，一次一片(10mg)或二片(20mg)；

6~11岁儿童：一次半片(5mg),一日一次；

2~5岁儿一次2.5mg，一日一次；

2岁以下儿童：本品的安全性有待进一步验证。

老年及肝肾功能不全患者无需作剂量的调整。对于严重肝功能衰

童：竭者，每日用量严禁超过10mg/日。

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（实习编辑：孙媛媛）